2009-01-19

【中藥】茵陳 -> 歸脾/胃/膀胱經


- 利膽作用:
本品煎劑、水浸劑、去揮發油水浸劑、揮發油、醇提物、6,7-二甲氧基香豆素、綠原酸等均有促進膽汁分泌和利膽作用。本品水浸劑 0.25g/kg,或精製浸劑(去除及未去除揮發油)1g/kg靜脈注射於急性膽囊插管犬,或以精製浸劑1g/kg給慢性膽囊造痿犬灌胃,不論對健康或四氯化碳所致肝損害犬,均有利膽作用,膽汁分泌量增加時其干重也增加。6,7-二甲氧基香豆素 0.2g/kg或0.3g/kg注入麻醉大鼠十二指腸,30分鐘後膽汁分泌量平均增加50%或180%。慢性膽囊造痿犬灌胃0.3g/kg,3小時內膽汁平均增加73.86%。茵陳色原酮亦為主要利膽成分,能促進膽汁排泄。對羥基苯乙酮對大鼠有明顯的利膽作用,能增加膽汁分泌,亦能增加膽汁中固體物、膽酸和膽紅素的排出量,對四氯化碳引起的肝損傷亦有同樣作用。另有報道,茵陳成分的利膽作用強度依次為茵陳香豆酸A、茵陳香豆酸B、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮。給麻醉犬靜脈注射l0mg/kg茵陳色原酮、大鼠靜脈注射l00mg/kg茵陳色原酮均有明顯利膽作用,而6,7-二甲氧基香豆素作用不明顯,茵陳煎劑還能降低麻醉犬奧狄氏括約肌緊張度。茵陳二炔,茵陳二酮、茵陳炔內酯亦有促進膽汁分泌和排泄作用。

- 對肝臟的影響:
給於四氯化碳所致肝損害大鼠每天皮下注射茵陳煎劑0.61g,第8天作組織學檢查,可見治療組動物肝細胞腫脹、氣球樣變、脂肪變與壞死等均較對照組有不同程度的減輕;肝細胞糖原與核糖核酸含量有所恢復或接近正常,血清谷丙轉氨酶活性顯著下降,表明仍有一定的保肝作用,茵陳蒿水煎劑 0.25ml/10g 灌胃給於小鼠,每日2次,連續4天,測定肝P450含量。結果表明:茵陳水煎劑能使小鼠肝P450含量增加,肝/體重比增大,異戊巴比妥鈉誘導的睡眠時間縮短,初步表明茵陳水煎劑對小鼠肝酶有誘導作用。由於肝酶除參與藥物代謝外,還參與膽汁酸、膽紅素、類酯和某些毒物的代謝,誘導肝酶可能與茵陳利膽、退黃等功能有關。茵陳中某些黃酮和香豆素成分有抗CCl4或半乳糖誘發的大白鼠肝細胞細胞毒性的作用,其強度依次為茵陳色原酮、東莨菪素、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮、槲皮素、異鼠李黃素。茵陳蒿湯復方中的有效成分能非常顯著地降低急性黃疸大白鼠的血清谷丙轉氨酶(SGPT)和谷草轉氨酶(SGOT)含量,對血清膽紅素(SB)的作用則較輕微。此外,6,7-二甲氧基香豆素對肝細胞損害呈強抑製作用。

- 解熱作用:
對小鼠正常體溫的影響:小鼠分別腹腔注射茵陳素水懸劑40、80mg/kg,對照用生理鹽水。各組給藥前的正常體溫分別為 37.7±0.06、37.8±0.07和 37.7±0.08℃(X±SE),給藥後30分鐘測定體溫,其均值分別為36.3±0.05、35.5±0.04和37.6±0.08℃。給藥組的體溫均較給藥前低,差異非常顯著(P<0.01),對照組無變化。另按40、20mg/kg劑量,腹腔注射兩組小鼠,連續測定體溫,40mg/kg劑量組降溫持續可達6小時,20mg/kg組3小時左右體溫逐漸恢復。

對大鼠正常體溫的影響:取體重40-60g大鼠,分別以口服或腹腔注射給於茵陳素,分5個劑量組(125、250、 500mg/kg和5、20、40mg/kg),並設氯丙秦陽性對照和正常對照組。給藥後0.5,1,2,3,4,8小時各測肛溫1次。結果給藥組對大鼠正常體溫均有明顯的下降,作用的強弱與給藥劑量呈正相關,降溫幅度隨劑量加大而增加,作用時間隨劑量增大而延長。一般在給藥後 0.5小時即可出現體溫下降,1-2小時達高峰,維持時間4小時左右。
對鮮啤酒酵母菌致大鼠的解熱作用:口服茵陳素(1%西黃芪膠混懸)250mg/kg與口服復方安乃近(氨基比林400mg/kg、安乃近600mg /kg)以及口服等體積1%西黃芪膠液作為對照。結果茵陳素與復方安乃近對鮮啤酒酵母致熱大鼠均有較好的退熱作用,均從給藥後0.5小時出現退熱,2小時左右可降低體溫約3℃,維持時間可達4小時左右。
對2,4-二硝基苯酚致熱大鼠的解熱和預防作用:腹腔注射茵陳素40mg/kg與陽性對照氨基比林80mg/kg和生理鹽水對照組比較,用藥組給藥3小時後的體溫下降速度較生理鹽水對照組有顯著差別(P<0.05),且茵陳素的預防發熱作用高於氨基比林(P<0.05)。
茵陳素20mg/kg 腹腔注射,對過期傷寒菌和2,4-二硝基苯酚所致熱的家兔均有良好的退熱作用。

- 降血脂、擴張冠脈及促纖溶作用:
給實驗性高膽固醇血症兔灌胃茵陳煎劑3g/kg,用藥2-3周後,治療組血清膽固醇分別下降19.2mg%和30mg%,β-脂蛋白亦明顯下降,動脈壁粥樣硬化較對照組輕,兔主動脈壁膽固醇含量亦較對照組明顯降低,表明茵陳有一定的抗動脈粥樣硬化作用。茵陳注射液和6,7-二甲氧基香豆素均可使離體兔心冠脈流量增加。經夏鈣時間測定、抗凝血酶作用觀察、蛋白電泳、纖維蛋白溶解試驗、葡萄球茵聚集試驗、纖維蛋白(原)裂解產物測定等證明菌陳有抗凝及促進纖維蛋白溶解作用。6,7-二甲氧基香豆素能抑制NE、5-HT、HIS和At-Ⅱ對血管平滑肌的收縮作用,其作用方式與硝酸甘油很相似。

- 降血壓作用:
茵陳水浸液、乙醇、水浸液、揮發油和6,7-二甲氧基香豆素均有降血壓作用。後者0.4-10mg/kg靜脈注射或十二指腸給藥,對全麻或局麻大鼠、貓與兔均有顯著降血壓效果。此作用不被六烴季胺和阿托品阻斷,不被苄胺唑林所加強,也不能對抗腎上腺素的升壓作用。以1/50-1/10靜脈注射劑量作椎動脈注射時,降血壓強度和全量大致相等,提示其降血壓作用可能為中樞性的。6,7-二甲氧基香豆素對在位兔心和貓心的收縮力有增強作用。濱蒿內酯有顯著的降壓和安寧作用。降壓作用比甲基多巴強,犬靜脈注射l0mg/kg可使血壓下降58.6%,持續時間160分鐘,在同樣劑量下,甲基多巴血壓下降 12.4%,持續時間120分鐘。濱蒿內酯還有利尿作用。

- 抗菌、消炎作用:
體外試驗證明,茵陳煎劑對金黃色葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、弗氏痢疾桿菌、志賀氏痢疾桿菌、腦膜炎雙球菌、枯草桿菌等有不同程度的抑製作用。10%煎劑能完全抑制人型結核桿菌的生長。1:100的濃度對人型與牛型結核桿菌均有抑製作用。茵陳色原酮體外試驗對氯黴素的抗菌作用有拮抗作用。茵陳二炔酮具有較高的抗菌作用,尤其對皮膚病原性絲狀菌作用強大,表現為殺菌作用,經長時間 100℃以上高溫處理,其抗菌力仍不減低。在0.25μg/ml濃度下還能完全阻止猩紅色毛癬茵的生長繁殖。濱蒿內酯對鼠角叉菜膠引起的浮腫有抗炎作用。醋酸扭體法和熱板法均顯示有鎮痛作用。

- 對平滑肌的作用:
茵陳煎劑和醇浸劑對離體兔腸略有興奮作用。水浸劑可抑制犬在位與兔離體腸肌活動。揮發油可降低蛙及兔離體腸的活動與張力。精製浸液對兔未孕及豚鼠產後離體子宮有興奮作用。對未孕豚鼠子宮的興奮作用可為苯海拉明所拮抗。

- 對黃曲霉毒素的影響:
茵陳蒿水煎劑對致癌劑黃曲霉毒素B1(AFB1)誘導TA98移碼型、TA100 鹼基置換型突變變回復突變抑制實驗表明,茵陳蒿水煎劑對AFB1的致突變作用有顯著抑制效果,並呈劑量效應關係。提示可能對預

- 對免疫功能的作用:
茵陳具有促進白細胞分裂,增加白細胞數目,提高T細胞的免疫活性,參與機體的免疫調節和誘生干擾素等作用,因而從多方面提高機體的免疫功能。茵陳中的咖啡酸具有升高白細胞數目、利膽止血、抗生育等作用。口服茵陳250mg/kg可明顯增強移植腫瘤小鼠遲髮型超敏反應。

- 其他作用:
本品及其成分還有抗鉤端螺旋體、殺蛔蟲、平喘、抑殺小鼠艾氏腹水癌細胞、MethA細胞作用。